Inhibition de la 5-lipoxygénase (5-LO)

Au cours des 20 dernières années, il a été découvert que plusieurs molécules polyhydroxylées, les flavonoïdes et l'acide caféique, entre autres, sont de puissants inhibiteurs de la 5-lipoxygénase (5-LO). Cette enzyme transforme l'acide arachidonique (un dérivé d'acide gras essentiel) en leucotriènes, qui sont impliqués dans plusieurs maladies inflammatoires telles que l'asthme, le syndrome du colon irritable, et l'athérosclérose. En plus, les dérivés d'acide caféique et cinnamique, qui sont de composés répandus dans la nature, sont souvent dotés d'une grande gamme d'activités biologiques intéressantes telles que des capacités antioxydantes, antivirales, anti-inflammatoires et anticancéreuses. Ceux-ci sont donc d'intéressant point de départ pour nous rdans la création de produits pharmacologiques capable de régir les activités indésirables des leucotriènes en question.

Inhibition de l'aromatase

L'aromatase est une enzyme qui catalyse la dernière étape de la biosynthèse des œstrogènes à partir des androgènes. Il n'est donc pas surprenant que cette enzyme est une cible intéressante pour le traitement des cancers du sein hormono-dépendants. En bloquant l'aromatase, les cellules cancéreuses sont privées d'un ingrédient essentiel à leur prolifération. Cependant, l'inhibition de l'enzyme doit être spécifique. Les patientes traitées pour un cancer du sein avec des inhibiteurs de l'aromatase, le létrozole ou anastrozole, peuvent avoir des niveaux extrêmement faibles d'œstrogènes ce qui entraîne des effets secondaires. Il faut aussi noter que les patientes traitées avec du tamoxifène, un anti-estrogène connu, qui sont en rémission ont un risque de récidive après 5 ans de traitement. Il est donc de plus en plus clair que le développement de nouveaux inhibiteurs de l'aromatase avec plus d'efficacité et avec moins d'effets secondaires est une nécessité.